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Leggi anche appunti:Malattie del MiocardioMalattie del Miocardio Il cuore pesa, nell'uomo 300-350 g e nella donna 250-300 Parassiti metazoiPARASSITI METAZOI · Parassiti pluricellulari Medicina NucleareMedicina Nucleare Campi applicativi: · Acquisizione |
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Principali agonisti dei recettori adrenergici
Agonisti dei recettori adrenergici sono usati nel trattamento di ASMA, BPCO, SHOCK e, a breve termine, scompenso cardiaco.
ISOPRENALINA o ISOPROTERENOLO beta1 / beta2
Agonista non selettivo beta con bassissima affinità alfa. Effetti:
Riduzione resistenze periferiche da vasodilatazione muscolare, splenica, renale
Aumento diretto (e indiretto) della frequenza e della gittata cardiaca (Inotropo, Crono, Dromo, Batmo +)
Broncocostrizione con riduzione del rilascio di istamina dai mastociti
METABOLISMO EPATICO (COMT >> MAO)
DURATA D'AZIONE BREVE-MEDIA
FLUSHING, ARITMIE, PALPITAZIONI, TACHICARDIA
Usi terapeutici:
Stimolare la GC in pz con blocco cardiaco, torsioni di punta, blocco AV, shock
Asma (disusato)
DOBUTAMINA
Agonista non selettivo beta, miscela racemica di due composti:
l'enantiomero - è un potente alfa agonista ed un beta agonista
l'enantiomero + è un potente alfa antagonista ed un beta agonista 10 volte maggiore del -
L'azione su gli alfa è teoricamente mutualmente annullata. Può esserci un forte rialzo pressorio in alcuni pz.
Effetti inotropi più che cronotropi. Effetti dromotropi più che batmotropi.
METABOLISMO COMT
EMIVITA BREVE
IPERTENSIONE, ARITMIE, TACHICARDIA
Usi terapeutici:
Trattamento dello SCC acuto
Considerazione sugli agonisti selettivi beta2
La selettività è persa ad alte concentrazioni
Il cuore ha fino al 40% di recettori beta2 (nell'atrio beta1:beta2 3:2 / nel ventricolo beta1:beta2 4:1)
Come anticipato, grossi sostituenti sul gruppo aminico riducono l'affinità alfa, sostituzione dell'ossidrile in posizione 3 con un'altra molecola o la presenza di ossidrili in 3, 5 invece che 3, 4 (sull'anello fenolico; derivati del resorcinolo) rendono insensibili composti come salbutamolo, terbutalina, metaproterenolo alle comt
Essi sopprimono il rilascio di autacoidi dai mastociti, aumentano la clearance mucociliale, inibiscono la PLA2.
SABA
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METAPROTERENOLO (ORCIPRENALINA) COMT resistente Somministrazione INALATORIA od ORALE Insorgenza d'azione: - 5 minuti (inalatoria) - 1 h (orale) Durata d'azione: 3-4 h ELIMINAZIONE PER GLUCURONAZIONE > attività sul cuore di terbutalina e salbutamolo |
SALBUTAMOLO (ALBUTEROLO) COMT resistente Somministrazione INALATORIA od ORALE Insorgenza d'azione: 15 minuti (inalatoria) Durata d'azione: 3-4 h Per via orale è indicato nel ritardare il parto prematuro (tocolitico). |
LEVALBUTEROLO L-enantiomero del salbutamolo. Alcuni studi recenti sembrano confermare un profilo di EA migliore, ma non se tale profilo giustifichi un prezzo dieci volte maggiore. |
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TERBUTALINA COMT resistente PARAMETRI UGUALI AL METAPROTERENOLO Durata d'azione: 3-4 h |
ISOETARINA COMT sensibile Affinità beta2 inferiore Rimpiazzata dal Metaproterenolo |
PIRBUTEROLO Simile al salbutamolo |
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BITOLTEROLO |
FENOTEROLO |
PROCATEROLO |
LABA
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SALMETEROLO Ha una selettività 50x rispetto al salbutamolo, ed un'efficacia superiore alla teofillina orale e circa equivalente all'ipratropio inalatorio. Sinergico con i suddetti farmaci. Lipofilo. Metabolizzato dal CYP3A4 ( feci) Ideale nel trattamento dell'asma notturno. Può indurre tremori, tachicardia, iperglicemia, ipokaliemia. NO BRONCOSPASMO ACUTO Vedi note sullo studio SMART sotto. |
FORMOTEROLO Insorgenza più rapida del salmeterolo, che gli concede l'utilizzo di emergenza. Altamente lipofilo, diffonde nelle membrane con una durata d'azione di circa 12 ore. Potenziali usi per via orale: Obesità (con beta1bloccanti a basse dosi) malattie neurodegenerative = stimola la biosintesi mitocondriale. Studi del 2012 |
ARFORMOTEROLO R,R-enantiomero del formoterolo, dotato di una potenza due volte maggiore. PICCO: 15-60 minuti LEGAME ALLE PP: 50% Glucuronidato/solfoconiugato da CYP2D6, CYP2C19 (NON INIBISCE). Può indurre tremori, tachicardia, iperglicemia, ipokaliemia. |
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CARMOTEROLO Lunga emivita, è un VLABA molto selettivo per beta2. Enantiometro R,R. |
INDACATEROLO Recentemente approvato (2011) dall'FDA, è un VLABA, da assumere SID. Studi dimostrano che è significativamente superiore a salmet. e formot., non induce tachifilassi né tolleranza. Importante:non antagonizza l'azione dei SABA |
RITODRINA È un tocolitico* endovenoso, con numerose controindicazioni (emorragia). |
*altri importanti tocolitici sono sulindac, indometacina, nifedipina, vasosuprina (beta1 mimetico).
Nota sullo studio SMART: l'aggiunta di un LABA potrebbe associarsi ad un maggior rischio di attacchi d'asma fatali. Usare i LABA solo nel caso in cui i GC da soli non consentano un buon controllo degli attacchi d'asma.
INDACATEROLO
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Selettività Effetto broncodilatatore nelle 24 ore Rapida insorgenza d'azione |
Efficacia Buon profilo di sicurezza Nessun antagonismo nei confronti della rescue medication |
Grazie ad un'interazione recettoriale breve che elimina problemi sia di tachifilassi che di tolleranza, l'indacaterolo garantisce nel tempo (52 settimane) un effetto sul FEV1 pre-dose del tutto sovrapponibile all'effetto iniziale.
Non ha effetti di antagonismo nei confronti di farmaci ad attività beta-2 da utilizzare al bisogno ed ha un ottimo profilo di sicurezza cardiovascolare se confrontato con gli altri beta-2 stimolanti.
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